"強"心藥物: Levosimendan (Inotropic Agent: Levosimendan)..

這些小黃藥罐,還真是不便宜,一瓶要價 49500元 新台幣,這個藥物是Levosimendan (Simdax) 12.5 mg/5 ml/vial.. 作用機轉為鈣離子增敏劑 (Ca sensitizier),透過兩種方法 增加心臟收縮力 ,一是增加心肌收縮蛋白對鈣離子的...


這些小黃藥罐,還真是不便宜,一瓶要價49500元新台幣,這個藥物是Levosimendan (Simdax) 12.5 mg/5 ml/vial..

作用機轉為鈣離子增敏劑 (Ca sensitizier),透過兩種方法增加心臟收縮力,一是增加心肌收縮蛋白對鈣離子的敏感性,二是打開血管平滑肌細胞的ATP敏感性鉀離子通道,造成血管擴張..


在藥物動力學方面,屬於高蛋白結合 (97-98%),半衰期短約1-1.5小時,主藥在肝臟經結合作用 (conjugation) 轉換為不具活性的代謝物,由腎臟與糞便排除,另外也有具活性的代謝物 (OR-1896).. 

許多藥物在心臟衰竭病患的藥物動力學會受到影響,例如高肝臟抽提率 (extraction ratio) 的藥物,因為心臟衰竭由其是右心衰竭,可能影響肝臟功能,因此藥物動力學參數也會受到影響..


但是,在心臟衰竭病患,Levosimendan並未受到影響,但在肝臟或腎臟衰竭病患,這個藥物的半衰期會延長,在核准的標示內,是禁用於肝腎衰竭病患的..

交互作用方面,因為Levosimendan沒有經過CYP450 3A4或2C9酵素代謝,因此省了很多麻煩..

令人好奇的,這個藥物的半衰期不長,但作用時間確實令人意外,主要原因是活性代謝物的關係,以非侵入性測量PCWP,或測量血清BNP濃度,輸注24小時後,效果可以持續達7天..

因為也有血管擴張的作用,Levosimendan最常見的副作用就是頭痛與低血壓..與想像中的"強"心後提升血壓不同..

常用劑量為0.05~2 mcg/kg/min,請用D5W稀釋成500 ml溶液,以50 kg病患為例,輸注速率介於0.3~12 ml/hr之間..

觀戰重點,如果你有肺動脈導管 (PAC),請看PCWP (PAOP),並計算SV
附註: SV (stroke volume) 一般為70 ml,SV為EDV (end-diastolic volume)與ESV (end-systolic volume)的差值

延伸閱讀: Clinical pharmacology of levosimendan (藥物動力學相關)
延伸閱讀: Levosimendan vs dobutamine for patients with acute decompensated heart failure - the SURVIVE Randomized Trial (使用於急性心臟衰竭噁化惡床研究)

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