[臨床藥學] 新型抗凝血藥品 Dabigatran (Pradaxa) 解毒劑 Idarucizumab (Praxbind)

比起傳統,新型抗凝血藥品有許多優點,包括不須監測 (但也是缺點)、藥物動力學相對穩定、交互作用比較少 (但其實也不少)、效果快且短 (這一點比較重要)。 但人有失手,馬有失蹄,吃燒餅哪有不掉芝麻,一旦過量,沒有解藥也非常麻煩。 美國食品藥物管理局 (FDA) 已經核...


比起傳統,新型抗凝血藥品有許多優點,包括不須監測 (但也是缺點)、藥物動力學相對穩定、交互作用比較少 (但其實也不少)、效果快且短 (這一點比較重要)。

但人有失手,馬有失蹄,吃燒餅哪有不掉芝麻,一旦過量,沒有解藥也非常麻煩。

美國食品藥物管理局 (FDA) 已經核准其中一種新型抗凝血藥品Dabigatran (Pradaxa) 的專一拮抗劑。

"Idarucizumab (Praxbind) 效果快且準"

Praxbind是一種人類化 (humanized) 的單株抗體 (monoclonal antibody),可以精準的抓住Dabigatran。

在一項臨床試驗中,123位使用Dabigatran的病人,需緊急接受手術或過量導致無法控制的出血,使用Praxbind後,89%病人在4個小時內完全逆轉Dabigatran的抗凝血作用。

資料來源:FDA approves Praxbind, the first reversal agent for the anticoagulant Pradaxa.

值得一提的,Praxbind不但可以緊緊抓住Dabigatran,連最主要的活性代謝物也一樣不放過。

"適用於緊急手術或無法控制的重大出血"

美國FDA建議,Praxbind應用於下列使用Dabigatran的病人:

(1) 接受緊急手術
(2) 無法控制的重大出血

Praxbind (2.5 gm/mL) 使用劑量為5 gm,以靜脈滴注給藥,可一瓶滴完後再滴另外一瓶,請注意,使用前請先用生理食鹽水沖洗管路,避免Praxbind吸附在管壁上,導致效果變差。

目前並沒有兒童建議劑量,也無相關使用經驗。

"現有檢驗無法完整呈現新型抗凝血藥品作用"



傳統監測的PT、INR、aPTT,在緊急時並派不上用場,DTI (例如dabigatran) 不會影響PT/INR,雖然會影響aPTT,隨著使用劑量不同,延長幅度不一。

Xa抑制劑可能延長PT,但與出血風險之間的關係目前仍然未知。

其他不論是dTT、Anti-Xa、ECT、ACT,在目前的建議中,都不好用。更何況,就算有用,也不易取得。

資料來源:Updated European Heart Rhythm Association Practical Guide on the use of non-vitamin K antagonist anticoagulants in patients with non-valvular atrial fibrillation.

"還有後續,研究中的專一解毒劑"

Xa抑制劑剋星:Andexanet,誘捕 (decoy) Xa凝血因子,對所有Xa抑制劑都有效。

廣效逆轉抗凝血作用武器:Ciraparantag,小分子化合物,非單株抗體,可以與傳統heparin、低分子量heparin、fondaparinux、dabigatran等抗凝血藥品結合。

結語:人類發明了藥品,再想辦法逆轉他,除了無言,還是無言。

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