[臨床藥學會] 報告用大圖 心律不整藥品作用機轉 (Mechanism of Antiarrhythmic Agents)

▲一張圖表示心律不整藥品作用、對動作電位的影響。 說到治療心律不整藥品的作用機轉,真的是天黑一邊,傳統上,藥理學的教科書都會把這些藥品分成四類,而這個分類系統稱為 (Vaughan Williams classification ),根據這些藥品"主要"作用通道或受體區分...

▲一張圖表示心律不整藥品作用、對動作電位的影響。

說到治療心律不整藥品的作用機轉,真的是天黑一邊,傳統上,藥理學的教科書都會把這些藥品分成四類,而這個分類系統稱為 (Vaughan Williams classification),根據這些藥品"主要"作用通道或受體區分:

第一類:阻斷鈉離子通道
第二類:乙型受體阻斷劑
第三類:阻斷鉀離子通道
第四類:阻斷鈣離子通道

當然還有"其他"例如陣發性心室上心搏過速 (PSVT) 常用的Adenosine

"心臟電流傳導依靠動作電位"

人類要存活下去,必須依靠心臟循環血液,就像引擎一樣,驅動引擎運轉的正是電流,就像火星塞一樣。

而一個動作電位 (action potential) 的產生,需要許多離子通道的協助,包括鈉離子通道、鈣離子通道與鉀離子通道等。

治療心律不整的藥品,就是作用在這些通道 (或受體) 上。

"大部分心律不整藥品都有不只一種作用機轉"

VW分類是最粗淺的,其實大部分治療心律不整藥品都有一種以上作用機轉,例如被歸類為第三類的Amiodarone,除了鉀離子通道外,也會作用在乙型受體、鈉離子通道。

報告用大圖裡,作用在 (第一類) 鈉離子通道的藥品,例如Lidocaine,主要是降低第0期的快速去極化作用 (rapid depolarization)

(第二類) 乙型阻斷劑作用複雜,除了影響交感神經外 (心跳速率、心臟收縮),也會間接影響鈣離子通道,同時也會作用在第4期,降低自發性去極化作用。

(第三類) 鉀離子通道阻斷鉀離子外流,延長整個動作電位,也因此延長了不反應期。

(第四類) 鈣離子通道阻斷鈣離子內流,尤其是在房室竇 (AV node),延長不反應期,因此可用於治療房室竇再進入 (re-entry) 機轉的心律不整。

這樣對治療心律不整藥品的作用機轉,有沒有更進一步的了解呢?

資料來源:Drugs for The Heart, 8th Edition.

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