[臨床藥學] 肺動脈高壓治療新藥Riociguat (Adempas)

▲Riociguat (Adempas) 是新機轉的肺動脈高壓治療新藥。 人類遇到壓力經常有失常的表現,不論是血壓、氣壓,對器官都是莫大的傷害, 肺動脈高壓 (pulmonary arterial hypertension, PAH) 顧名思義,是連接右心室的肺動脈壓力...

▲Riociguat (Adempas) 是新機轉的肺動脈高壓治療新藥。

人類遇到壓力經常有失常的表現,不論是血壓、氣壓,對器官都是莫大的傷害,肺動脈高壓 (pulmonary arterial hypertension, PAH) 顧名思義,是連接右心室的肺動脈壓力過高。

根據世界衛生組織 (WHO) 的肺動脈高壓分類,肺血管阻塞是第一型肺動脈高壓與第四型慢性栓塞型肺動脈高壓 (chronic thromboembolic pulmonary hypertension, CTPH) 的主要特徵。

目前已經有許多治療藥品,包括:

磷酸雙酯酶抑制劑 (phosphodiesterase-5 inhibitors, PDE-5I)
前列腺素 (Prostanoids)
內皮素受體拮抗劑 (endothelin-receptor antagonists, ERA)

即使有這麼多治療藥品,但第一型與第四型肺動脈高壓病人,每年的死亡率還有15%

”sGC刺激劑,治療肺動脈高壓的新機轉“

sGC是”soluble guanylate cyclase“的縮寫,sGC與一氧化氮的作用有關,眾所皆知,一氧化氮具有擴張血管的作用,當一氧化氮進入血管平滑肌後,就是活化GC,接著讓血管擴張、降低壓力。

Riociguat (Adempas) 就是sGC刺激劑,藉由增加sGC的作用來治療肺動脈高壓。


▲Riociguat (Adempas) 的作用機轉勢是sGC刺激劑,讓血管擴張。

有這麼多藥品可以選擇,我們最想知道的問題是「哪一種藥品最有效?」因為新藥不能只有「新」而已啊!

利用整合現有證據的分析方法,例如網絡統合分析 (network meta-analysis),將目前治療肺動高壓的藥品排排站,透過統計分析,希望分個高下。

在這項分析中,Riociguat (Adempas) 對於降低顯著惡化的風險,效果是最佳的 (RR 0.19),相較於ERA+PDE5-I、PDE5-I。

在單一隨機分派研究中,兩項分別針對PAH (PATENT-1) CTPH (CHEST-1) 病人的研究,雖然特定指標,例如六分鐘行走距離,或是WHO嚴重度分級有顯著改善,但受限於研究中病人嚴重度差異,效果大小 (effect size) 只能算是「中等」。

肺動脈高壓是非常不好治療的疾病,死亡的原因大多與右心室衰竭有關,目前各種藥品治療對右心室功能改善的效果都相當有限喔!

在CHEST-1研究中,Riociguat (Adempas) 約下降4 mmHg的平均肺動脈壓。

美國FDA核准兩項適應症,分別是PAH與CTPH。使用上,因為有致畸胎性,禁用於懷孕婦女,因為作用機轉的緣故,同樣禁止與其他一氧化氮提供者 (NO donors) 或硝酸鹽類藥品併用

詳細的處方資訊、使用劑量與注意事項、警語請參考:ADEMPAS DailyMed

參考資料:



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