[臨床藥學] 新型作用機轉助眠藥品Surorexant (New Approved Sleep Aid: Surorexant)

▲美國食品藥物管理局新核准的三種助眠藥品 (sleep aid)。 沒有人沒失眠過的吧，不論是生活中的喜怒哀樂等情緒波動，或是婚喪喜慶所帶來的感同身受，都可能影響到我們的睡眠。 睡眠是人類最重要的休息活動，無法入睡是影響現代人生活品質的重要原因。 如果經醫師診斷...


▲美國食品藥物管理局新核准的三種助眠藥品 (sleep aid)。

 沒有人沒失眠過的吧，不論是生活中的喜怒哀樂等情緒波動，或是婚喪喜慶所帶來的感同身受，都可能影響到我們的睡眠。

 睡眠是人類最重要的休息活動，無法入睡是影響現代人生活品質的重要原因。

 如果經醫師診斷為慢性失眠 (chronic insomnia)，除了找出生活作息中，影響睡眠的因素外，可能需要借助行為治療甚至是藥品治療。

 傳統的助眠藥品 (sleep aid) 清一色都是抗組織胺 (antihsitamine) 與BZD類藥品，這些藥品有著抗膽鹼激性 (引起口乾舌燥、尿液滯留等副作用)，或是肌肉放鬆的問題。

 如果用藥之後未改善，甚至併用不同作用的助眠藥品，因此，新機轉藥品當然有存在必要。

 ＂作用在食慾素受體的新型助眠藥品＂

 食慾素 (orexin) 又稱腦下泌素 (hypocretin)，是一種從下視丘 (hypothalamus) 分泌的神經胜肽 (neuropeptide)。

 食慾素有關的神經元負責的是大腦的＂覺醒 (arousal)＂，典型的病態例子是＂猝睡症 (nacrolepsy)＂這些病人大多缺乏食慾素。

 Suvorexant (Belsomra) 是一種作用在食慾素受體A與B的雙重食慾素阻斷劑，因此影響大腦的覺醒神經路徑。

 ＂Suvorexant可顯著縮短入睡及延長睡眠時間＂

 根據一項收納四項隨機分派研究的統合分析 (meta-analysis) 分析結果，Suvorexant (Belsomra) 可以顯著延長TST (整體睡眠時間 total sleep time) 及縮短TSO (入睡所需時間 time to sleep onset)。

 在一項較大型、長期的隨機分派研究顯示，相較於安慰劑，可以縮短約10分鐘的入睡所需時間，平均可以在服藥10分鐘內入睡。

 但，有一好就沒兩好，如同其他助眠藥品一樣，最常見的副作用是＂日間嗜睡 (daytime sleepiness＂，且可能影響運動或駕駛能力，這對醒來後需要駕車的失眠病人來說仍然存在風險，也就是撞人與被撞的風險。

 但幸好這些問題可以透過劑量調整處理，美國FDA核准的劑量是每天5~20 mg之間，一開始從低劑量開始，逐漸增加將是首要準則。

 另外一個問題是＂藥品代謝＂，他經過最討厭的肝臟酵素CYP450 3A4代謝，所以那些討厭的葡萄柚汁、抗黴菌藥 (azoles) 等等，又必須戒慎恐懼。

 其他新核准的 (其實也不新了，就過去幾年) 的助眠藥品包括doxepine及立即釋放型的zolpidem，後者是針對睡到一半醒來就睡不著的，嗯～

 結語：一夜好眠，越來越難了～

 大圖資料來源：Advances in the management of chronic insomnia. BMJ 2016;353:i2123.

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