[臨床藥學] 新型作用機轉助眠藥品Surorexant (New Approved Sleep Aid: Surorexant)

▲美國食品藥物管理局新核准的三種助眠藥品 (sleep aid)。 沒有人沒失眠過的吧,不論是生活中的喜怒哀樂等情緒波動,或是婚喪喜慶所帶來的感同身受,都可能影響到我們的睡眠。 睡眠是人類最重要的休息活動,無法入睡是影響現代人生活品質的重要原因。 如果經醫師診斷...


▲美國食品藥物管理局新核准的三種助眠藥品 (sleep aid)。

沒有人沒失眠過的吧,不論是生活中的喜怒哀樂等情緒波動,或是婚喪喜慶所帶來的感同身受,都可能影響到我們的睡眠。

睡眠是人類最重要的休息活動,無法入睡是影響現代人生活品質的重要原因。

如果經醫師診斷為慢性失眠 (chronic insomnia),除了找出生活作息中,影響睡眠的因素外,可能需要借助行為治療甚至是藥品治療。

傳統的助眠藥品 (sleep aid) 清一色都是抗組織胺 (antihsitamine) 與BZD類藥品,這些藥品有著抗膽鹼激性 (引起口乾舌燥、尿液滯留等副作用),或是肌肉放鬆的問題。

如果用藥之後未改善,甚至併用不同作用的助眠藥品,因此,新機轉藥品當然有存在必要。

"作用在食慾素受體的新型助眠藥品"

食慾素 (orexin) 又稱腦下泌素 (hypocretin),是一種從下視丘 (hypothalamus) 分泌的神經胜肽 (neuropeptide)

食慾素有關的神經元負責的是大腦的"覺醒 (arousal)",典型的病態例子是"猝睡症 (nacrolepsy)"這些病人大多缺乏食慾素。

Suvorexant (Belsomra) 是一種作用在食慾素受體A與B的雙重食慾素阻斷劑,因此影響大腦的覺醒神經路徑。

Suvorexant可顯著縮短入睡及延長睡眠時間

根據一項收納四項隨機分派研究的統合分析 (meta-analysis) 分析結果,Suvorexant (Belsomra) 可以顯著延長TST (整體睡眠時間 total sleep time) 及縮短TSO (入睡所需時間 time to sleep onset)

在一項較大型、長期的隨機分派研究顯示,相較於安慰劑,可以縮短約10分鐘的入睡所需時間,平均可以在服藥10分鐘內入睡。

但,有一好就沒兩好,如同其他助眠藥品一樣,最常見的副作用是"日間嗜睡 (daytime sleepiness",且可能影響運動或駕駛能力,這對醒來後需要駕車的失眠病人來說仍然存在風險,也就是撞人與被撞的風險。

但幸好這些問題可以透過劑量調整處理,美國FDA核准的劑量是每天5~20 mg之間,一開始從低劑量開始,逐漸增加將是首要準則。

另外一個問題是"藥品代謝",他經過最討厭的肝臟酵素CYP450 3A4代謝,所以那些討厭的葡萄柚汁、抗黴菌藥 (azoles) 等等,又必須戒慎恐懼。

其他新核准的 (其實也不新了,就過去幾年) 的助眠藥品包括doxepine及立即釋放型的zolpidem,後者是針對睡到一半醒來就睡不著的,嗯~

結語:一夜好眠,越來越難了~

大圖資料來源:Advances in the management of chronic insomnia. BMJ 2016;353:i2123.

You Might Also Like

0 意見