[抗生素] 報告用大圖 新抗生素作用機轉 (Mechanism of Antibacterial Agents)

▲抗生素作用機轉大圖,黃底代表有新一代抗生素上市。 人類與細菌的對抗永無止盡,過去的一百年來,從最早的 盤尼西林 (penicillin) ,到現在的新型抗生素,隨著抗藥性越來越嚴重,世界衛生組織不斷提出呼籲,可能會演變出無藥可治的 超級細菌 (superbug) 。...


▲抗生素作用機轉大圖,黃底代表有新一代抗生素上市。

人類與細菌的對抗永無止盡,過去的一百年來,從最早的盤尼西林 (penicillin),到現在的新型抗生素,隨著抗藥性越來越嚴重,世界衛生組織不斷提出呼籲,可能會演變出無藥可治的超級細菌 (superbug)

“現有的抗生素多針對一個機轉”

這是傳統抗生素的最大限制,就像門鎖一樣,一支鑰匙只能開一把鎖,只要鎖的結構稍微改變,那支鑰匙幾乎無用武之地。

以盤尼西林為例,進入人體後,會與PBP (penicillin-binding protein) 結合,影響細菌細胞壁合成,只要細菌演進出不會跟盤尼西林結合的PBP,自然可以躲過盤尼西林的攻擊。


▲2014年以後新上市的抗生素,靠你們了。

抗生素的研發並沒有太多進展,過去十年並沒有轟動武林驚動萬教的王牌出現,頂多「plus」版而已,再加上藥價一直砍。

大圖裡我們整理了最新上市的「接班人」們,分別是:

(1) Dalbavancin:被稱為萬古黴素 (Vancomycin) 的接班人,可以有效對抗革蘭氏陽性菌,包括抗藥性菌種MRSA、MRSE等。被核准用於具感受性細菌造成的皮膚、軟組織感染。

(2) Tedizolid:看名字就知道,是采福適 (linezolid) 的接班人,同樣屬於「oxazolidinone」類抗生素,同樣對革蘭氏陽性菌有效,包括抗藥性菌種MRSA、VRE等,一樣被核准用於具感受性細菌造成的皮膚、軟組織感染。

(3) Ceftobiprole:號稱第五代頭孢子菌素 (cephalosporins),雖然該編們認為第幾代,其實並不是很好的分類方法,但就比較好記囉!相較於第四代最常見的cefepime,除了廣效還是廣效,射程範圍包括高抗藥性菌種的MRSA、PRSP (penicillin-resistant S. pneumoniae)綠膿桿菌 (P. aeruginosa等。

(4) Ceftazidime/Avibactam:Beta-lactam與Beta-lactamase抑制劑的組合,基本就是飛彈開外掛的概念,單獨使用Beta-lactam抗生素,容易被細菌的Beta-lactamase分解,於是加上Beta-lactamase抑制劑,克服細菌的抗藥性。

Avibactam就是新一代的Beta-lactamase抑制劑,與可攻克綠膿桿菌的第三代頭孢子菌素Ceftazidime合體,除了一般革蘭氏陰性菌外,對惡名昭彰的ESBL (Extended-spectrum β-lactamases) 同樣有效。

被核准用於複雜性腹腔內感染 (complicated intra-abdominal infection)

這些新上市的抗生素你認識幾個呢?


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